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Tazemetostat，也称为EPZ-6438和E7438，是一种有效，选择性和口服可生物利用的EZH2酶促活性小分子抑制剂。 EPZ-6438特异性诱导SMARCB1缺失的MRT细胞凋亡和分化。 用EPZ-6438处理带有异种移植物的小鼠可导致MRT的剂量依赖性回归，从而使组蛋白H3上的赖氨酸27的瘤内三甲基化水平降低，并防止停药后的肿瘤再生。 这些数据证明了SMARCB1突变型MRT对EZH2酶活性的依赖性，并预示着针对EZH2的药物可用于治疗这些遗传性癌症。
名称：Tazemetostat
CAS＃：1403254-99-8
化学式：C34H44N4O4
精确质量：572.33626
分子量：572.74
元素分析：C, 71.30; H, 7.74; N, 9.78; O, 11.17
同义词：EPZ-6438； EPZ 6438； EPZ6438； E7438； E-7438； E 7438； E 7438。 Tazemetostat
IUPAC /化学名称：N-（（4,6-二甲基-2-氧代-1,2，-二氢吡啶-3-基）甲基）-5-（乙基（四氢-2H-吡喃-4-基）氨基）- 4-甲基-4'-（吗啉代甲基）-[1,1'-联苯] -3-羧酰胺
InChi键：NSQSAUGJQHDYNO-UHFFFAOYSA-N
InChi代码：InChI = 1S / C34H44N4O4 / c1-5-38（29-10-14-41-15-11-29）32-20-28（27-8-6-26（7-9-27）22 -37-12-16-42-17-13-37）19-30（25（32）4）33（39）35-21-31-23（2）18-24（3）36-34（31 ）40 / h6-9,18-20,29H，5,10-17,21-22H2,1-4H3，（H，35,39）（H，36,40）
SMILES代码：O = C（C1 = CC（C2 = CC = C（CN3CCOCC3）C = C2）= CC（N（CC）C4CCOCC4）= C1C）NCC5 = C（C）C = C（C）NC5 = O
外观：白色至类白色固体粉末
纯度：> 98％（或参考分析证书）
运输条件：在环境温度下以非危险化学品运输。该产品在正常运输期间和在海关花费的时间足够稳定达数周。
储存条件：干燥，黑暗，短期（数天至数周）在0-4 C，长期（数月至数年）在-20C。
溶解度：溶于DMSO，不溶于水
保质期：> 2年（如果正确存放）
药物配方：该药物可在DMSO中配制
储备液存储：短期（几天至几周）为0-4 C，长期（几个月）为-20C。
HS关税代码：2934.99.9001
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